HPPD廣泛存在于各種有機體內，它在許多生理化合物的生物合成中起著非常重要的作用，并參與植物中質體醌和生育酚的生物合成，同時也參與了大多數生物體中和苯丙氨酸的分解代謝。在有氧條件下，HPPD催化對-羥苯基丙酮酸（HPPA）轉化為尿黑酸（HGA），這個過程包括氧化脫羧芳環羥基化以及羧甲基的1，2位遷移。尿黑酸的生物合成過程被抑制，導致質體醌和生育酚的生物合成受阻。在高等植物中，生育酚可能是細胞膜的抗氧化劑，是細胞膜的結構組成成分之一；質體醌是光合作用中電子傳遞的載體，同時質體醌還是八氫番茄紅素去飽和酶的關鍵輔助因子，質體醌的減少使八氫番茄紅素去飽和酶的摧毀作用受阻，從而影響類胡蘿卜素生物合成，使植物終出現白化癥狀而逐漸死亡。

HPPD可將氨基酸酪氨酸轉化為質體醌，當HPPD受到抑制時，會造成植物分生組織中酪氨酸積累和質體醌的衰竭，3~5天內植物分生組織會出現黃化癥狀，隨之引起枯斑，1~2周后遍及整株，植物白化而逐漸死亡。

早在1970年初期，日本三共（Sankyo）公司首次開發防治稻田稗草及若干莎草科雜草的吡唑類化合物中個HPPD抑制劑除草劑吡唑特（Pyrazolate）。1983年三菱油化學公司開發出防除稻田一年生和多年生闊葉雜草的吡草酮（Benazofenap），1984年石原產業開發出吡草唑（Pyrazoxyfen），用于水田防除一年生與多年生雜草。這些吡唑類品種的開發成功及應用奠定了HPPD抑制劑除草劑的基礎。

在對HPPD抑制劑除草劑靶標的系統研究后，終導致了在歐洲玉米田苗后防除闊葉雜草磺草酮（sulcotrione）商品的出現和開發；同時在美國也開發出一種苗前、苗后防除玉米田闊葉雜草的除草劑（ZA1296）商品，并進行銷售。隨后不斷就有新品種問世，但當時這些新品種的用藥量極高，使用的有效成分在1kg/hm2以上，而且對它們的作用機制也不十分清楚。

直到20世紀90年代初，捷利康（現先正達）公司開發出三酮類除草劑以后，才對這類抑制劑的除草劑結構和作用機制進行了深入研究。尤其是后來硝磺草酮的問世，它的用量較以前的此類抑制劑的除草劑降低了1個數量級，并在玉米田應用中發揮了巨大作用，才引起大家的重視。

1980年羅納·普朗克（現拜耳作物科學）公司通過研究發現了異噁唑類中的HPPD抑制劑除草劑——異噁唑草酮（isoxaflutole），商品名百思農R，這是一種防治玉米和甘蔗田闊葉雜草以及禾本科雜草的高活性除草劑，使用量可低至100g/hm2以下，同時它具有毒性低、殺草譜廣、使用期靈活、不依賴天氣條件、無抗性和符合環境要求等特點。

2007年開發的Pyrasulfotole則是HPPD抑制劑除草劑的新發展，這是此類除草劑首次用于麥類作物的品種，其用量更低至45~50g/hm2。

隨著這類抑制劑的除草劑品種不斷開發和上市，目前上市的有10多個品種，主要包括三酮類（磺草酮、硝磺草酮、雙環磺草酮、環磺酮、苯嗪草酮、tefuryltrione），吡唑類（吡唑特、吡草酮、芐草唑、pyrasulfotole、苯唑草酮）和異噁咪唑類（異噁唑草酮）除草劑。這類HPPD抑制劑除草劑銷售額自2005年后急劇增加，2010年達到8.64億美元，比2009年的7.37億美元增長了17.2%，而2005~2010年的平均增長率達10.1%。2011年HPPD除草劑的銷售額升至10.20億美元，占除草劑銷售額的4.7%，表1列出了此類除草劑主要品種的銷售額。

HPPD抑制劑除草劑2013年、2014年的銷售額分別為13.42億美元、13.92億美元。在2014年世界農藥排名前20強產品類型的銷售額中位列13。2014年HPPD抑制劑除草劑中的硝磺草酮仍占居首位，銷售額達到6.70億美元，2009~2014年復合增長率為8.5%；異噁唑草酮居次位，銷售額達到2.40億美元，2009年-2014年復合增長率為18.0%，表現出很好的成長性。2015年除草劑銷售額受到惡劣天氣、外幣兌換等影響，所有作物的除草劑銷售情況均下滑，尤其是水稻、玉米、大豆和甘蔗，致使HPPD抑制劑除草劑2015年銷售額下降為12.87億美元，在2015年世界農藥排名前20強產品類型的銷售額中位列14。