作為生物體RNA的重要組成部分之一,脲嘧啶具有廣泛的生物活性已被世人知曉。但將脲嘧啶類化合物開發(fā)成除草劑得追溯到上世紀60年代。當時,杜邦公司開發(fā)出了脲嘧啶類除草劑-除草定,正式開啟了該類除草劑研發(fā)的先河。而真正掀起脲嘧啶類除草劑開發(fā)熱潮的是在上世紀90年代,當時人們對于該類除草劑的作用機理有了更深入的了解,發(fā)現(xiàn)脲嘧啶類除草劑屬于原卟啉原氧化酶(PPO)抑制劑。
雖然脲嘧啶類除草劑目前仍處于發(fā)展階段,但是已有多個跨國公司加入到該類除草劑的爭奪戰(zhàn)中。杜邦公司在推出除草定后,又相繼推出了異草定和特草定等產(chǎn)品。富美實的雙苯嘧草酮以及先正達的氟丙嘧草酯均屬于該類除草劑。而巴斯夫于2009年推出的苯嘧磺草胺(saflufenacil)更屬于該類除草劑中的佼佼者。
苯嘧磺草胺被巴斯夫稱為“20多年來開發(fā)成功的新除草劑”,“代表了闊葉雜草防除的新水平”.事實上,苯嘧磺草胺的確有它的“過人之處”.首先,苯嘧磺草胺能夠適用于多種生產(chǎn)系統(tǒng)和非耕地,在苗后或苗前均能使用;其次,適用作物多。苯嘧磺草胺能夠用于包括谷物、玉米、棉花、水稻、高粱、大豆和果樹等在內(nèi)的30多種作物上;再次,防除譜廣。苯嘧磺草胺能夠防除90余種闊葉雜草,包括一些對三嗪類、草甘膦及乙酰乳酸合成酶抑制劑存在抗性的雜草。另外,它也具有作用快、殘效期長等多種特性。
2009年,苯嘧磺草胺在南美國家尼加拉瓜、智利和阿根廷三國登記。2010年,苯嘧磺草胺與精二甲吩草胺的復(fù)配制劑Verdict在美國獲得登記,用于大豆。同年,苯嘧磺草胺正式登陸中國,以70%水分散粒劑(商品名:巴佰金)的形式面世,用于柑橘園和非耕地的雜草防除,由諾普信負責(zé)在中國市場的總經(jīng)銷。目前,苯嘧磺草胺已在美國、加拿大、中國、尼加拉瓜、智利、阿根廷、巴西和澳大利亞等國登記。
針對苯嘧磺草胺,巴斯夫開發(fā)的制劑主要是一些單劑產(chǎn)品,但也有少量與精二甲吩草胺和咪唑乙煙酸等活性成分的復(fù)配產(chǎn)品。該除草劑被巴斯夫設(shè)定為防治抗草甘膦雜草的重要工具。因為苯嘧磺草胺可替代苯氧類除草劑2,4-D和磺酰脲類除草劑與草甘膦復(fù)配,可降低防治頑固性雜草對草甘膦的使用量。目前,巴斯夫已與孟山都達成協(xié)議,在加拿大西部,將苯嘧磺草胺與孟山都的RoundupTransorbHC(草甘膦)桶混使用,以應(yīng)對抗性雜草。
雖然苯嘧磺草胺的問世并沒有幾年,但對巴斯夫的業(yè)績增長起到了重要推動作用,尤其是在拉美地區(qū)。2014年,苯嘧磺草胺的銷售額達到1.4億美元。據(jù)巴斯夫公司預(yù)測,苯嘧磺草胺可實現(xiàn)3億歐元的年峰值銷售額。
巴斯夫也將苯嘧磺草胺作為其未來除草劑的核心,對該產(chǎn)品相當重視。2009年,巴斯夫在美國密蘇里州漢尼拔地區(qū)建立了苯嘧磺草胺生產(chǎn)工廠,并于2013年升級了該廠,以支持苯嘧磺草胺的供應(yīng)。另外,在巴西地區(qū),巴斯夫針對苯嘧磺草胺專門建立了制劑工廠。
苯嘧磺草胺目前仍處于專利保護期中,其在中國的專利為巴斯夫于2001年申請的《尿嘧啶取代的苯基氨磺酰羧酰胺》,專利號為ZL01801896.3,對苯嘧磺草胺的化合物及合成方法進行了保護,該專利將于2021年4月30日到期,離專利到期尚有一段時間。
從ICAMA官網(wǎng)查知,當前在我國獲登的是巴斯夫的97.4%苯嘧磺草胺原藥以及70%苯嘧磺草胺水分散粒劑。另外,巴斯夫6%苯嘧磺草胺與55%精二甲吩草胺的復(fù)配乳油制劑正處于田間試驗階段,主要用于玉米。由于距專利到期還有一段時間,暫無國內(nèi)企業(yè)申請?zhí)镩g試驗。但鑒于苯嘧磺草胺優(yōu)異的除草活性,未來幾年,隨著專利期的到來,相信國內(nèi)企業(yè)將會陸續(xù)研發(fā)和上市該產(chǎn)品,未來增長潛力不容小覷。