2016年12月12日,農(nóng)業(yè)部藥檢所將第八屆全國農(nóng)藥登記評審委員會第二十次全體會議評審?fù)ㄟ^的18個正式登記產(chǎn)品及相關(guān)信息予以公示。其中,拜耳股份公司的產(chǎn)品有7個,涉及呋喃磺草酮、氟酮磺草胺、呋草酮、氟噻草胺等4個有效成分,它們將在中國首獲正式登記。
呋喃磺草酮
此次公示中,涉及呋喃磺草酮的產(chǎn)品有2個,97%呋喃磺草酮原藥和27%氟酮·呋喃酮懸浮劑(9%氟酮磺草胺+18%呋喃磺草酮),其中制劑登記用于防除水稻移栽田一年生雜草,使用方式為甩施法或藥土法,有效成分用藥量72~108g/hm2。據(jù)查詢,這是呋喃磺草酮在中國的首次登記。
呋喃磺草酮,開發(fā)代號AVH-301,英文通用名tefuryltrione,CAS登錄號473278-76-1,化學(xué)名稱2-{2-氯-4-甲磺;-3-[(RS)-四氫呋喃-2-基甲氧基甲基]苯甲;鶀環(huán)已烷-1,3-二酮,是拜耳、北興化學(xué)和Zennoh共同開發(fā)的苯甲;h(huán)己二酮類除草劑。
圖1呋喃磺草酮結(jié)構(gòu)式
呋喃磺草酮為4-羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)抑制劑,主要用于水稻、谷物田防除一年生和多年生闊葉雜草,芽前芽后均可使用。該有效成分在防除對ALS除草劑產(chǎn)生抗性的雜草方面十分有效。
2008年,呋喃磺草酮在日本上市,2014年其與氟酮磺草胺的復(fù)配制劑CouncilComplete在韓國獲得登記。2013年,呋喃磺草酮的銷售額為0.25億美元,2014年銷售額雖仍小于0.30億美元,但其2009—2014年的復(fù)合年增長率高達(dá)20.1%。
目前,與呋喃磺草酮復(fù)配的有效成分有:雙唑草腈(商品名Get-Star)、雙唑草腈+嗪吡嘧磺。ㄉ唐访鸆omet)、噁嗪草酮(商品名A-one)、苯噻草胺(商品名Possible)、四唑酰草胺(商品名Bodyguard)、氟酮磺草胺(商品名CouncilComplete)。
氟噻草胺
此次公示中,涉及氟噻草胺的產(chǎn)品有2個,95%氟噻草胺原藥和33%氟噻·吡!み粦腋11%氟噻草胺+11%吡氟酰草胺+11%呋草酮),其中制劑登記用于防除冬小麥田一年生雜草,土壤噴霧使用,有效成分用藥量324~432g/hm2。
據(jù)查詢,這是氟噻草胺在中國的首次正式登記。早在2015年5月,拜耳就曾獲得這2個產(chǎn)品的臨時登記,且制劑以商品名“拜寶瑪”上市。
氟噻草胺,開發(fā)代號BAYFOE5043、FOE5043(Bayer),英文通用名flufenacet,CAS登錄號142459-58-3,化學(xué)名稱4-氟-N-異丙基-2-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基氧)乙酰苯胺,是拜耳開發(fā)的乙酰胺類除草劑。
圖2氟噻草胺結(jié)構(gòu)式
氟噻草胺為細(xì)胞分裂和細(xì)胞生長抑制劑,主要靶標(biāo)位點(diǎn)可能是脂肪酸代謝,作物對其耐藥性來源于谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的快速解毒作用。該產(chǎn)品為芽前和芽后早期用內(nèi)吸除草劑,具有非原質(zhì)體傳輸和分配特性,并具有分生組織活性。
氟噻草胺是廣譜的選擇性除草劑,可有效防除禾本科雜草和部分闊葉雜草。玉米和大豆在種植前和芽前處理;番茄種植前處理;馬鈴薯和向日葵芽前處理;玉米、小麥和水稻芽后處理。用藥量至0.9kg/hm2。
氟噻草胺適配性強(qiáng),與其復(fù)配的有效成分主要有:嗪草酮、特丁津、異噁唑草酮、二甲戊靈、磺草唑胺、吡氟酰草胺、吡氟酰草胺+呋草酮、莠去津、莠去津+嗪草酮、2,4-滴等。
氟噻草胺1998年上市,2007年銷售額1.10億美元,2009年1.10億美元,2011年1.40億美元,2014年2.05億美元,2009—2014年的復(fù)合年增長率為19.3%。其歐洲專利EP0456826,2009年6月13日到期;美國專利US4968342,2009年6月14日到期。
呋草酮
此次公示中,涉及呋草酮的產(chǎn)品有2個,98%呋草酮原藥和上文中的“拜寶瑪”。這也是呋草酮在中國的首次正式登記,拜耳也曾在2015年5月獲得這2個產(chǎn)品的臨時登記。
呋草酮,開發(fā)代號RE-40885(Chevron)、SX1802、RPA590515(羅納-普朗克),英文通用名flurtamone,CAS登錄號96525-23-4,化學(xué)名稱(RS)-5-甲基氨基-2-苯基-4-(α,α,α-三氟間甲苯基)呋喃-3(2H)-酮。
圖3呋草酮結(jié)構(gòu)式
呋草酮為類胡蘿卜素合成抑制劑,通過抑制番茄紅素脫氫酶,引起葉綠素?fù)p耗。播前混入,芽前或者芽后防除一些小谷粒作物、花生、棉花、豌豆和向日葵等作物田闊葉雜草和一些禾本科雜草,使用劑量250~375g/hm2。
1997年,呋草酮上市,其2014年銷售額小于0.10億美元,2009—2014年的復(fù)合年增長率為-27.5%。
氟酮磺草胺
此次公示中,涉及氟酮磺草胺的產(chǎn)品也有2個,93.6%氟酮磺草胺原藥和19%氟酮磺草胺懸浮劑(商品名“墾收”),其中制劑登記用于防除水稻移栽田一年生雜草,使用方法為甩施法或藥土法,有效成分用藥量24~36g/hm2。這也是氟酮磺草胺在中國的首次正式登記,拜耳也曾在2015年3月獲得這2個產(chǎn)品的臨時登記。
氟酮磺草胺,開發(fā)代號AE1887196、BSC-BX60309,英文通用名triafamone,CAS登錄號874195-61-6,是拜耳開發(fā)的磺酰胺類新型除草劑,亦是拜耳的專利產(chǎn)品。
圖4氟酮磺草胺結(jié)構(gòu)式
氟酮磺草胺為乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑,阻止纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸的生物合成,抑制細(xì)胞分裂。以根系和幼芽吸收為主,兼具莖葉吸收除草活性。用藥量為25~50g/hm2,芽前或芽后早期使用,用于防除水稻田禾本科雜草、莎草和闊葉雜草。
2014年,氟酮磺草胺在韓國獲得了它的登記,商品名為CouncilComplete(氟酮磺草胺+呋喃磺草酮),用于水稻。2015年,拜耳開始加強(qiáng)氟酮磺草胺在亞洲主要水稻種植國的市場推廣力度,同年3月17日,拜耳在中國取得了氟酮磺草胺原藥和制劑的登記。
氟酮磺草胺具有封殺結(jié)合的特性,不僅能夠封閉殺草還能殺滅幼芽期雜草,對0~3葉期的稗草均有效;而且持效期長達(dá)40~45天,南方稻區(qū)使用1次就可以解決整季除草問題,北方稻區(qū)可壓低前期雜草基數(shù),降低除草風(fēng)險,后期減少人工和莖葉除草投入。除此之外,氟酮磺草胺還具有施藥窗口期寬、復(fù)配靈活、對水稻等特點(diǎn)。其制劑“墾收”結(jié)合專用施藥器還可進(jìn)行“零天施藥”技術(shù),改變了水稻的除草模式,可實(shí)現(xiàn)水稻插秧與施藥同步,稻農(nóng)在移栽水稻的當(dāng)天可以邊移栽邊施藥,省工省時省力。